Analgetici i suzbijanje boli

Neopioidni analgetici

To su lijekovi koji imaju analgetski, antipiretski i protuupalni učinak. Njihovo djelovanje je posljedica inhibicije sinteze prostaglandina i to preko djelovanja na enzim ciklooksigenazu. Inhibicijom ciklooksigenaze-2 (COX-2) se uglavnom postiže antipiretski, analgetski i protuupalni učinak, dok je inhibicija ciklooksigenaze-1 (COX-1) povezana s povećanom učestalošću nuspojava.

Paracetamol ima analgetski i antipiretski učinak, ali nema protuupalno djelovanje. Kao analgetik djeluje centralno inhibicijom prostaglandina u mozgu, ali ne utječe na inhibiciju perifernih prostaglandina. Paracetamol je slabi, reverzibilni inhibitor ciklooksigenaze u dozi od 1 gram. Paracetamol se u potpunosti apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, a maksimalni učinak postiže nakon 30-60 minuta. Prodječno djelovanje mu je oko 4-6 sati. Metabolizam paracetamola odvija se u jetri, a izlučuje se urinom. Metaboliti paracetamola su toksični te mogu izazvati oštećenje jetre. Paracetamol se upotrebljava za liječenje blage do umjerene boli, različite etiologije. U kombinaciji s drugim analgeticima značajno se poboljšava analgetski učinak. (npr. pri istovremenoj primjeni poboljšava se analgetski učinak za 40 %). Uobičajene pojedinačna doza je 15 mg/kg, a maksimalna dnevna doza je do 4 grama. Doze više od 250 mg/kg odnosno više od 7,5-10 grama na dan su povezane s teškim oštećenjem jetre čak i do pojave akutnog zatajenja jetre. Kao antidot pri intoksikaciji paracetamolom upotrebljava se acetilcistein. Nuspojave paracetamola su blage i rijetke, te se danas paracetamol široko upotrebljava kao analgetik i antipiretik.