Gestageni

PRIRODNI GESTAGENI

PROGESTERON
17a-hidroksi- PROGESTERON
20a-dihidro- PROGESTERON
20ß-dihidro- PROGESTERON

Prirodni progesteron se stvara u corpusu luteum kao i posteljici, a od značaja je i kao intermedijarni metabolit u sintezi ovarijskih i adrenalnih steroida. S izuzetkom funkcije održavanja trudnoće ne razlikuje se u pogledu djelovanja od sintetskih gestagena, pri čemu djelomično postoje značajna razilaženja u pogledu parcijalnih djelovanja.

Progesteron se kod oralne primjene tijekom resorpcije u tankom crijevu kao i prvog prolaska kroz jetru ("first pass effect") u najvećoj mjeri razgrađuje, tako da je tek postupkom mikronizacije stvorena oralno djelotvorna forma, pri čemu se radi o dozama od 200 - 400 mg progesterona/dan (prosječna serumska koncentracija).

Progesteron posjeduje aldosteron-antagonistički učinak, dok ostali metabolički efekti nedostaju. Otuda je mikronizirani progesteron veoma povoljan za problematične pacijentice. Progesteron se u serumu veže s oko 17% na globuline koji vezuju kortikosteroide (CBG, transcortin), 80% na albumine, a oko 3% dolazi u slobodnom obliku. Vrijeme poluraspada za a progesteron (t 1/2a) iznosi 6 minuta, dok za ß-progesteron t 1/2ß iznosi 42 minute.

Nakon oralnog uzimanja 200 mg progesterona maksimalna razina od oko 20 ng/ml se dosiže za 1 - 2 sata i potom vrlo brzo opada, pri čemu postoje velike individualne varijacije. Nakon vaginalne aplikacije 400 mg progesterona se postižu nešto niže vrijednosti nego kod oralne primjene 200 mg, a maksimalne vrijednosti nastupaju nešto kasnije.